第十五讲解热镇痛药应用

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第二十章 解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药:

一类具有解热、镇痛, 而且大多数还有抗炎、抗风 湿作用的药物。

为了与甾体抗炎药区 别,解热镇痛药又被称为 非 甾 体 抗 炎 药 (non-steroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs ) 。

作用基础:

抑制体内前列腺素的 合成。

前列腺素

Prostaglandins, PGs

PGs是体内重要的致热、 致痛、致炎物质,参与多种 病理过程,引起发热,产 生疼痛和炎症反应。

膜磷脂的代谢途径

解热镇痛药抑制环氧化酶 (PG合成酶)功能,减少PGs的

合成。

环氧化酶 Cyclooxygenase, COX (PG合成酶)

COX-1和COX-2的特性

COX-1 生成 功能 固有的 生理学: 保护胃肠 调节血小板聚集(TXA2) 调节外周血管阻力(PGI2) 调节肾血流量分布(PGI、PGE) 抑制剂 选择性 吲哚美辛、阿司匹林、吡罗昔康 美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮 COX-2 需经诱导 生理学:妊娠时,PG 生成增加 病理学:生成蛋白酶、PG 及其 他致炎介质,引起炎症

非选择性

萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠

NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作 用

NSAIDs对COX的选择性作用

对COX-1的抑制作用越强,导致的 不良反应就越大; 对COX-2的抑制作用越强,其解热、 抗炎、镇痛效果就越显著。

解热镇痛抗炎药分类

非选择性环氧酶抑制药 选择性环氧酶-2抑制药

1.抗炎作用

炎症的病理表现:

红 肿 热 痛 功能障碍

致炎物质:

缓激肽,组织胺, 5-HT PG(血管扩张,组织水肿)

2.镇痛作用

中等度镇痛作用。

2.镇痛作用

镇痛作用特点:

? 为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、

耐受性、呼吸抑制。

? 镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛(炎性)

有效, 对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。

? 镇痛作用部位主要在外周。

? 镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致

痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致 痛作用的敏感性。

3 解热作用

特点:降低发热者体温,使其回 到正常水平。

对正常者无影响。

(与氯丙嗪不同)

发 热 机 制

病原体及其毒素 刺激粒细胞释放内热原 下丘脑合成、释放PG↑

体温调定点提高至37℃以上

产热↑、散热↓ 体温↑

解热镇痛药 抑制PG合成酶 PG合成↓ 体温调定点恢复正常水平

发热是机体的一种防御 反应,且热型也是诊断疾病 的重要依据,故对一般发热 患者不必急于使用退烧药。

热度过高,可引起头痛、 失眠,甚至惊厥,适当选 用退烧药降体温是必要的。

药物作用特点:

控制症状 不能根治

三、常见不良反应

胃肠道反应 皮肤反应 肝肾损害 心血管系统不良反应 血液系统反应

第 一 节 非选择性环氧酶抑制药

一 水杨酸类

阿司匹林(aspirin)

乙酰水杨酸

最常用的解热镇痛药

20世纪三大药物发明:

阿司匹林, 安定, 青霉素

公元前1550年,人们就已经知道柳 树叶可以止痛 。

1874年,苏格兰医生麦克拉根用柳 树皮提取物成功地降低了风湿病患者的 体温,并缓解了患者的疼痛和浮肿。

随后,其他科学家从柳树皮中分离 出水杨酸,并制备出水杨酸钠,也证明 了它的退热、止痛和消炎作用。

水杨酸钠味道比较苦,而且服后人 会感到胃十分不舒服。

1897年,德国拜 耳公司化学家费利克斯· 霍夫曼,为他 患有严重风湿病的父亲,改造水杨酸钠, 制成乙酰水杨酸。

拜耳公司在1899年以Aspirin给此药 注册。

现在全球每年约消耗近一千亿颗阿 司匹林药片 .

阿司匹林还被发现具有抗血小板过 度凝集作用,可以有效预防冠心病、 脑梗死. 1982年英国药理学家约翰因此 获得了诺贝尔医学奖。

近年来证实阿司匹林可以显著降低 癌症死亡风险。

2007年,美国预防学会将阿司匹林、 儿童免疫接种和戒烟并列为目前最有 效的三种预防医学措施。

【药理作用及临床应用】1

1 解热镇痛及抗风湿 常用剂量具有明显解热镇 痛作用,用于头痛、牙痛、 肌肉痛、神经痛、关节痛及 感冒发热等。

大剂量有明显消炎抗 风湿作用,用于急性风 湿热、风湿性关节炎和 类风湿性关节炎。

【药理作用及临床应用】2

2抑制血小板聚集 小剂量阿司匹林可用 于防止血栓形成(心梗、 脑血栓)。

血小板 TXA2: 促进血小板聚集和血栓形成 血管壁 PGI2: 抑制血小板聚集和血栓形成

【不良反应】

? ? ? ?

胃肠道反应 凝血障碍(长期使用)

过敏反应

水杨酸反应(大剂量连续使用)

胃肠道反应

恶心、呕吐、上腹不适, 大 剂量可诱发和加重溃疡及无痛性 出血。

溃疡病患者应禁用。

加重出血倾向

延长出血时间, 对严重肝损害、 凝血酶原过低、维生素K缺乏及 血友病人可引起出血, 应避免使 用。

水杨酸反应(大剂量连续使用)

大剂量服用可出现眩晕、恶心、 呕吐、耳鸣、听力下降等症状。

处理: 停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进 药物排泄。

过敏反应

以荨麻疹和哮喘最常见。

哮喘的发生与抑制PG合成有 关,故有哮喘史者禁用。

肾上腺素对“阿斯匹林哮喘” 无效,可用糖皮质激素治疗。

二 苯胺类

对乙酰氨基酚

扑热息痛 百服宁(商品名)

作用特点:

具有解热镇痛作用,几 无消炎抗风湿作用。

三 吲哚类 吲哚美辛

(indomethacin)

消炎痛

作用特点:

有较强的解热镇痛、消 炎抗风湿作用。

不良反应多,仅用于其 他药物不能耐受或疗效不 显著病例。

五 芳基丙酸类 布洛芬 奈普生

作用特点:

具有较好抗炎、解热、 镇痛作用,胃肠道反应 较轻而较常用。

布洛芬缓解胶囊

—芬必得 常用于镇痛

七 吡唑酮类

保泰松

第 二 节 选择性环氧酶-2抑制药

塞来昔布 celecoxib

塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高 375倍。

在治疗剂量时对人体内COX-1无明 显影响。

用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节 炎的治疗,也可用于术后镇痛、牙痛、痛经。

胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均 较其他非选择性非甾体抗炎药低。

比较解热镇痛药与chlorpromazine对 体温的影响有何不同? 解热镇痛药与morphine在镇痛作用方 面比较有何不同?


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